Использование нанотехнологий в фитотерапии
У.У. Ахсянов
Последние успехи в биотехнологии и нанотехнологии, которые являются ключевыми технологиями 21-го века и связанные с получением новых систем доставки, открывают новые перспективы в различных отраслях, связанных с здоровьем человека. Особенно перспективными представляется создание новых коллоидных наноструктурированных форм фитопрепаратов, которые можно назвать новым термином «фитонаноцевтики».
ЗАО «Лаборатория Низар», созданная в 1991 г. на базе «Лаборатории биологически активных эмульсий» Всесоюзного Научного Гематологического Центра (ВГНЦ), на протяжении 20 лет активно занималась эмульсионными липосомальными средствами и препаратами целевой доставки. За это время фирмой были изготовлены наноосновы для известных косметических линий типа «Геликс», «Голубая кровь»,
«Серебряная роса». За время своей работы «Лабораторией Низар» были разработаны технологии получения и выпущены на рынок ряд наноструктурированных носителей биологически активных веществ, в том числе и растительного происхождения.
В настоящее время основной мировой тенденцией в сферах, связанных с жизнедеятельностью человека является перевод действующих веществ в наноформу, что наиболее отчетливо проявляется в следующих областях:
Медицина Ветеринария Пищевая промышленность Производство биологически активных добавок Косметическое производство Другой важной тенденцией, связанной с появлением нанодиспесных носителей является переход к технологиям трансдермального переноса , которые имеют ряд безусловных преимуществ перед обычными способами введения. В настоящее время более 40% всех известных лекарственных препаратов уже являются или рассматриваются в качестве кандидатов в средства трансдермального переноса.
Наносистемы имеют ряд преимуществ, основным из которых является увеличение биодоступности и, как следствие, повышение эффективности в 5-10 раз.Из наноструктурированных носителей наибольший интерес в настоящее время вызывают мицеллярные растворы, содержащие особые частицы - мицеллы. Ведущими фирмами в мире, выпускающими мицеллярные препараты для здоровья, являются: "AQUANOVA AG" (Germany),"LIPOID" (Germany),", "MICELLE"(USA). Каждая из этих фирм обладает собственной технологией и рынком сбыта.
Рассмотрим свойства и преимущества мицеллярных препаратов на примере препарата «Низазоль», разработанной нашей фирмой. Прежде всего, что такое мицелла? Мицелла - это .наноразмерный относительно устойчивый агрегат из молекул ПАВ.
Рис. 1
На рис. 1 представлено схематическое строение прямой и обратной мицелл
Мицеллы образуются самопроизвольно в растворах ПАВ при превышении брутто-концентрации ПАВ выше некоторой величины, называемой критической концентрации мицеллообразования (ККМ). Выше ККМ концентрация мицелл становится существенной и образуется мицеллярный раствор
Технология и компоненты мицеллярных препаратов «Низазоль®» Технология включает стадии:
- Приготовления и фильтрации необходимых растворов;
- Смешения компонентов;
- Гомогенизация смеси с помощью ультразвукового диспергатора (для лабораторных целей) или гомогенизатора высокого давления (для полупромышленного или промышленного использования).
Препараты, полученные на гомогенизаторах высокого давления, обладают повышенной стабильностью и устойчивы во времени.
Основные компоненты: Матрица
Вода и/или глицерин и/или водный концентрированный раствор карбогидратов(сорбит,сахароза, фруктоза, трегалоза и т.д.)
Мицеллобразующий компонент Фосфолипиды и/или ионногенные ПАВ (лауретсульфат натрия, марлинат, цералюшн и т.д.), и/или неионногенные ПАВ с ГЛБ 10-20(твин, спан, проксанол и т.д.)
Маслорастворимые БАВ вещества:
Витамины А, Д, Е, К, бета-каротин, коэнзим Q10, £1-3 жирные кислоты, изофлавоны, флаваноиды, фитоэкстракты, эссенциальные масла, консерванты, красители для пищевых продуктов и т.д.
Гидрофильные БАВ .нестабильные в воде ("водорастворимые витамины)
Особенности и преимущества мицеллярных препаратов «Низазоль®»
- «Низазоль®» является гидрофильной субстанцией и смешивается с водными системами в любых соотношениях. Чрезвычайно малый размер частиц (20-50 нм.) обусловливает прозрачность, выдающуюся стабильность и диспергируемость;
- По сравнению с липосомами и эмульсиями продукты «Низазоль®» термически, механически (напряжение сдвига) и рН-стабильны (устойчивы к кислотам желудка). Не подвержены микробиологическому загрязнению и не требуют консервантов для длительного хранения.
Высочайшая степень проникновения в дерму и всасываемость активных мицеллированных ингредиентов в кишечный тракт. Использование «Низазоль®»позволяет обойти физиологический процесс образования мицелл из жирорастворимых веществ с помощью солей желчных кислот и ферментов в тонкой кишке и в несколько раз повысить биоусвояемость необходимых для жизнедеятельности организма веществ.
В среднем мицеллирование БАВ повышает их биодоступность в 5-10 раз. Размер частиц препаратов позволяет осуществлять их стерильную фильтрацию. В качестве примера были проведены эксперименты по изучению биодоступности витамина Е в мицелярной форме. Была изучена биодоступность витамина Е в мицеллярной форме («Низазоль- Е®»Х см. графики). Условия эксперимента: Доза-500 м.е., орально, измерено содержание витамина Е в плазме на 10 пациентах.
Изменение концентрации витамина Е в плазме (С исх.19.5 мкМ/л) Масл.р-р, Эмульсия, Мицеллы.
Мицеллярная форма витамина Е обеспечивает повышение уровня витамина в плазме по сравнению с масляным раствором в 4.8 раза(4 часа) и в 5 раз (24 часа). Мицеллярная форма витамина Е обеспечивает повышение скорости адсорбции витамина по сравнению с масляным раствором в 4.5 раза.
Масло воробейника | 40% |
Масло воробейника | 20% |
Масло Ши | 20% |
Касторовое | 20% |
Ниже приведены некоторые примеры препаратов Низазоль с растительными веществами, выпускаемые «Лабораторией Низар».
Масло авокадо | 20% |
Масляный экстракт арники | 20% |
Коензим Q10 | 5% |
Сквалан | 20% |
В последнее время «Лаборатории Низар» получен мицелярный препарат из сухого экстракта чаги. В ближайшее время начнутся эксперименты по его эффективности. Ожидается, что с увеличением биодоступности препарата он будет эффективнее традиционных препаратов на основе чаги. Также в ближайшее время будут получены мицелярные растворы из известных фитопрепаратов (их экстрактов), произрастающих на среднеевропейской части России и на Алтае.
Удобство применения мицелярных растворов пациентами, их высокая биодоступность позволяет надеятся, что в ближайшее время препараты фитонаноцевтики займут достойное место в фитотерапии, причем как в дерматологии (в виде мазей и кремов), так и в качестве БАВ для внутреннего применения.
Таким образом, применение нанотехнологий для получения наноформ фитопрепаратов является наиболее перспективным путем повышения эффективности фитотерапии.